Nexletol+依折麥布+阿託伐他汀降膽固醇：90%患者達到指南目標

Esperion Therapeutics公司宣佈，評估降膽固醇新藥Nexletol（bempedoic acid，180mg片劑）與依折麥布（10mg）和阿託伐他汀（20mg）三聯療法治療高膽固醇血癥患者的一項2期臨床研究（NCT03051100）的結果發表於醫學期刊《動脈粥樣硬化》。該研究中，三聯療法組使用的Nexletol和依折麥布的劑量（分別為180mg和10mg）與固定劑量組合產品Nexlizet（bempedoic acid/依折麥布）片劑的劑量相同。

結果顯示，治療6周後，與安慰劑相比，三聯療法將低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平降低了60。5%。三聯療法治療組全部患者LDL-C均下降，90%以上的患者LDL-C水平達到了指南推薦的目標（<70 mg/dL）目標、95%的患者LDL-C較基線水平下降≥50%。

關於LDL-C

LDL-C是一種存在於人體內的蠟狀脂肪樣物質。升高的LDL-C會促進動脈中LDL-C的堆積，並可能導致心血管事件，包括心臟病發作和中風。儘管接受標準的護理治療，包括他汀類藥物治療，有許多患者仍然不能達到指南推薦的LDL-C水平。

此前，還沒有臨床研究將透過不同機制影響LDL-C水平的多種每日一次口服藥物進行聯合應用的調查，83%的降脂治療為他汀類單藥治療。然而，即使在最高批准劑量下，只有三分之一的患者在單獨使用阿託伐他汀時達到了<70 mg/dL的指導性LDL-C水平。

來自這項2期研究的結果表明，口服每日一次的聯合療法可以幫助更多的患者達到指南規定的LDL-C目標：在第6周，三聯療法治療組中有90%以上的患者達到了LDL-C水平<70 mg/dL目標、58%的患者達到了<55 mg/dL的目標，而安慰劑組中沒有患者達到這2個治療目標中的任何一個目標。

Nexletol+依折麥布+阿託伐他汀臨床研究

此次公佈的是一項隨機、雙盲、安慰劑對照2期研究，旨在評估Nexletol（180mg）聯合依折麥布（10mg）和阿託伐他汀（20mg）在降低LDL-C方面相對於安慰劑的療效和安全性。該研究中，患者平均年齡61。2歲、平均基線LDL-C為154。8mg/dL，大多數為女性（63%）。研究中，在降脂藥物被洗脫（washout）之後，患者以2：1的比例隨機分配至三聯療法（n=43）或安慰劑（n=20），每日口服一次。主要終點是與安慰劑相比LDL-C相對基線的百分比變化。

結果顯示：治療6周後，三聯療法組LDL-C水平較基線的平均降低百分比（63。8%）顯著高於安慰劑組（-3。1%；差異：-60。5%［95%CI：-68。0%至-53。0%］；p＜0。001）。此外，與安慰劑組相比，三聯療法組非高密度脂蛋白膽固醇（non-HDLC）、總膽固醇、載脂蛋白B、超敏C反應蛋白也顯著降低（均p＜0。001）。三聯療法組90%的患者實現LDL-C＜70mg/dL、95%的患者LDL-C較基線水平下降≥50%，安慰劑組沒有患者達到任一目標。安全性方面，大多數因治療引起的不良事件的嚴重程度為輕度至中度。沒有患者出現臨床相關的轉氨酶或肌酸激酶水平升高。

研究結論：在高膽固醇血癥患者中，Nexletol、依折麥布、阿託伐他汀的聯合應用顯著降低了LDL-C，使90%以上的患者達到了指南推薦的LDL-C目標。

原文出處：NEXLETOL （bempedoic acid） Tablet， ezetimibe and atorvastatin combination lowered bad cholesterol by 60。5% vs。 placebo in Phase 2 study

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