揭秘｜川大一項與減肥藥有關的發明獲國家技術發明二等獎

四川線上記者 李寰

奧利司他的出現，改變了減肥藥市場的亂象。普通減肥藥大都是透過作用於神經系統讓人厭食，從而達到減輕體重的功效。未經國家藥監部門批准的非法減肥產品甚至還會新增違禁物品，對人體的傷害極大。奧利司他則是透過抑制胃腸道胰脂肪酶對脂肪的分解，從而達到減輕體重的目的。

在日前舉行的“2020年度國家科學技術獎勵大會”上，四川大學華西藥學院秦勇教授牽頭的“奧利司他不對稱催化全合成關鍵技術與產業化”專案獲得了國家技術發明二等獎。

減肥如何安全有效？

據醫學權威論文介紹，肥胖是多種慢性疾病的重要誘發因素，全球超重人數達到了22億人。我國的肥胖人數也有3。25億，每年與肥胖直接相關的死亡人數高達280萬人，肥胖已經超過癌症成為頭號死亡殺手。遏制肥胖是WHO（國際世衛組織）制定的2025年前需實現的全球慢病防控目標之一。

一般來說，BMI指數（體重身高（米）的平方）超過26，則屬於超重人群。超重，為心腦血管疾病、糖尿病等慢性疾病提供了溫床。而事實上，很多BMI指數沒有達到26的人群，依然存在“隱形肥胖”的風險，這是因為其體內脂肪含量偏高，而肌肉含量不足。足以見得，減肥是一個龐大的市場。

維護健康的體重，需要“管住嘴、邁開腿”。但是做起來卻無比艱難。面對美食的誘惑，如何抵擋？於是，減肥藥成為“拯救罪惡的安慰劑”，一邊胡吃海喝，一邊在吃減肥藥。殊不知，很多減肥藥的原理是抑制食慾，透過讓人厭煩食物、減少攝入去達到減重的目的，這樣會對機體造成嚴重的傷害；還有一些減肥產品添加了違禁成分，對肝腎功能都會造成不可逆轉的傷害。

產學研合作攻克多手性藥物工業製造難題

面對肥胖，難道人類就束手無策了嗎？當然不是。

上世紀90年代，世界著名藥企ROCHE（羅氏）發明了減肥藥奧利司他，這是目前FDA批准的唯一一款非處方減肥藥。此前，國內外製藥廠都是透過發酵、半合成的方式製造奧利司他，但是存在質量不夠穩定、廢水排放量大、製造成本高等問題。

在製藥工業界，含1個手性中心的藥物的製造尚屬不易，而“含有4個手性中心”的奧利司他藥物在工業製造上則更為困難，具有高技術壁壘。經過15年的努力，華西藥學院秦勇教授團隊與重慶植恩生物研發團隊開展產學研合作，在國際上首創了以不對稱催化反應為關鍵技術的奧利司他不對稱全合成專利技術，發明了在工業條件下能夠穩定催化反應的高效催化劑，實現了該手性藥物的大規模工業生產。該發明專利技術創新了奧利司他藥物過去只能依靠發酵、半合成的生產模式，極大地降低了“三廢”排放和生產成本，並建立了高於美國藥典標準的奧利司他原料藥質量控制體系，確保了奧利司他藥物的高品質。該專案的技術和經濟指標達到國內外同類技術的領先水平，是藥物綠色製造的典範。

該專案技術已獲得中國、美國、歐盟等發明專利授權8件。基於本專案的發明技術，已建成了全球最大的奧利司他原料藥和製劑生產基地，產品銷往全球50多個國家和地區，累計銷售額達50億元，為社會經濟發展和健康中國建設做出了積極的貢獻。

【來源：四川線上】

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