新型遞藥系統實現藥半功倍

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科技日報訊 （記者吳長鋒）記者3月10日從中國科學院合肥研究院獲悉，該院健康所劉青松、劉靜課題組研發了一種新型核—殼型奈米遞藥系統。利用該遞藥系統，小鼠移植瘤模型上的藥效相對於原藥提升顯著，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。該研究成果日前線上發表於《國際藥劑學雜誌》上。

統計顯示，90%的候選藥存在水溶性差的問題，從而導致口服吸收差、療效不佳等後果，也使注射給藥面臨巨大挑戰。這嚴重限制了候選藥物的臨床轉化。透過對原料藥奈米化獲得的奈米晶可提升藥物的水溶性和生物利用度，具有高載藥量的優勢；但奈米晶存在穩定性不佳和藥物非受控釋放等問題。脂質體作為發展最為成熟的奈米遞藥系統，具有高穩定性及表面易於功能化等優勢，但對於水溶性差的藥物，載藥量非常有限。兩者各自的缺陷限制了納米晶和脂質體的臨床應用，使其臨床轉化面臨巨大挑戰。

針對這些問題，劉青松、劉靜課題組整合奈米晶和脂質體各自的優勢，將疏水性藥物奈米晶顆粒載入脂質體親水核心，設計和發展了一種新型的核—殼型奈米遞藥系統，它具備高載藥量、高穩定性、表面功能化和腫瘤組織/細胞靶向性等優勢，有效克服了納米晶和脂質體各自的缺陷。研究團隊將設計構建的奈米遞藥系統應用於自有的慢性髓細胞白血病的候選新藥CHMFL-ABL-053，製備了高載藥量和高穩定性的奈米藥物。體內生物表徵顯示，CHMFL-ABL-053在大鼠體內的半衰期顯著延長，在小鼠移植瘤模型上的藥效提升顯著，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。

這項成果有望為基於奈米晶和脂質體的奈米藥物的設計和研發提供新的思路和策略。